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硫酸粘菌素你真的了解?

放大字体  缩小字体 发布日期:2017-03-06  来源:中国兽药114网  作者:微尘  浏览次数:7585
核心提示:理化性质硫酸粘菌素的水溶液呈左旋性,,性质稳定,可在100摄氏度下保存9天,可在40摄氏度下保存60天,活力不变;在pH为3-7.5时
理化性质
硫酸粘菌素的水溶液呈左旋性,,性质稳定,可在100摄氏度下保存9天,可在40摄氏度下保存60天,活力不变;在pH为3-7.5时,保持长期稳定;在强酸强碱中,容易分解。

药理活性
硫酸粘菌素在杀菌活力上,主要是其分子结构上有脂肪酸、带有正电荷的氨基酸和环肽三个关键性的活性基团结构在起作用。缺少或改变上述任何一个结构,都会使其杀菌活力大幅降低。硫酸粘杆菌素起杀菌作用,主要是带正电荷的游离氨基,能与细菌细胞的胞浆膜内磷脂中带负电荷的磷酸根结合,使细菌的胞浆膜表面张力降低,而破坏细胞膜的完整性,使细胞膜的通透性增加,使细胞内的主要成分,特别是嘌呤、嘧啶等从细胞浆中流出,从而造成细菌生长被抑制或致使细菌死亡。
由于革兰氏阴性菌的细胞膜中含有较多量的磷脂,而革兰氏阳性菌的细胞膜中磷脂含量极少,所以硫酸粘杆菌素的抗菌效果,主要是对革兰氏阴性菌作用最强。鉴于此,硫酸粘杆菌素的抗菌谱也仅局限于大肠杆菌、沙门氏菌、巴氏杆菌、绿脓杆菌、嗜血杆菌等革兰氏阴性菌。并且,这些细菌通常对常用的氨基糖苷类、青霉素类、头孢类、氟喹诺酮类等的耐药性相当普遍;而且,很多细菌具有多重耐药性。然而,硫酸粘杆菌素却不容易产生耐药性,至今仍没有发现针对硫酸粘杆菌素耐药质粒传播的耐药性。所以,硫酸粘杆菌素的耐药性扩散、传播的速度极慢,目前绝大部分革兰氏阴性菌对硫酸粘杆菌素相当敏感。
抗内毒素
内毒素是细菌合成、产生和释放的一种毒素,由O-特异性侧链、核心多糖和类脂A组成。又所有抗生素都有导致细菌内毒素释放问题,而硫酸粘杆菌素所导致的细菌内毒素释放最低。更为重要的是,硫酸粘杆菌素可以中和内毒素,它通过带正电荷的-NH2与细菌产生的内毒素类脂A上带负电荷的磷酸根结合;因此,硫酸粘杆菌素能够消除细菌内毒素、抑制细菌内毒素的释放和活力,是良好的抗内毒素药物。据吕根法等(2004)等研究报道,一旦内毒素与细胞表面的受体结合,介导细胞活化后,硫酸粘菌素将失去其抗内毒素作用,因此,支持硫酸粘杆菌素对内毒素的直接中和作用是拮抗内毒素的主要方式。
 
 
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