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处方前设计须充分了解化合物性质

放大字体  缩小字体 发布日期:2006-02-21  来源:中国兽药114  浏览次数:306

  德国勃林格殷格翰有限公司药物研究开发主任StevenL.Krill博士近年来的主要研究领域是难溶性药物的传递。他在研讨会中指出,在新药研发过程中,进行处方前设计时,了解化合物的性质是成功的基础和关键。

处方前设计是产品开发的重要步骤。进行处方前设计,要同时考虑化合物两个方面的性质:一个是物理化学性质,包括溶解度、稳定性、亲脂性等;另一个是生物药剂学性质,包括膜的通透性、吸收、分布、代谢等情况。在所研究的化合物中,只有30%可以进入一期临床,到二期临床又只有10%可以过关,最终研发成新药的就更少。所以我们现在强调"快速排除"(killitquickly):即在短时间内就知道哪些化合物可以开发成新药,哪些要被淘汰,同时在以后的制剂生产中也会更有预见性,知道哪些特性可以利用,哪些问题可以避免。这在很大程度上取决于对化合物性质的透彻了解。

StevenL.Krill博士认为,有关问题的所有答案都在化合物上,科研人员所需要做的,就是足够清楚地知道应该了解什么样的问题,以便最终了解化合物本身的性质。

 
 
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