片剂的原料包括药物和辅料（赋形剂）。药物是在处方中发挥药理作用的成分，辅料是除药物以外的一切附加的有助于制片的物料。
（一）片剂的药物
1、片剂的药物需具备如下的性质
具有一定的流动性；有一定的粘着性；遇液体能迅速崩解或溶解，以利于吸收而产生应有的疗效。但实际上完全具备上述性质的药物不多，因此在处方或制片过程中，还需加入辅料，以便使主药达到制片的要求。
2、 药物制片要求
药物制片前一般需要经过粉碎过筛，以利于混合均匀，保证含量准确和色泽一致。化学药品粉碎的细度一般为50-80目，剧毒药或含量较小的药品，则要求过100-150目筛，其它结晶性或颗粒状药物，如果细度适宜并易溶于水者（例如溴化物、氯化物、乌洛托品等）可不粉碎，只需过筛使成均匀颗粒或进行干燥即可作压片原料。
有些中草药为增加疗效、减少剂量和便于制片，常需提取有效成分，即经水、乙醇提取，浓缩成膏后制片。
中草药物料包括药材原粉、提纯物粉、浸膏及浸膏粉等，细度为80-120目。原粉必须灭菌，因为应用药材原粉可带入许多细菌、霉菌及螨类，因此原材料粉碎前必须经过清洁或灭菌处理。
（二）片剂的辅料
辅料或称赋形剂一般药物都需要添加适宜的辅料，使其具备压片的要求。辅料需有较高的稳定性，不与主药起反应，不影响主药的释放、吸收和含量测定，要用料少，价廉易得，对畜禽无害。
按辅料在片剂中的作用分为：
1、稀释剂与吸收剂
稀释剂与吸收剂统称为填补剂。凡药物（例如毒药、剧药、激素类、维生素、微量元素）每片剂量少于0.1克，制片有困难者，常加入适当稀释剂以增加片剂的重量和便于压片；凡原料中含挥发油或液体药物，则需预先加适量的吸收剂，再加入其它药物进行压片。较常用的有如下几种：
（1）淀粉：为白色细腻粉末，不溶于水和乙醇，性质稳定，含水量为10-15%，在水中加热至62-720C则糊化。常用的有木薯淀粉、玉米淀粉等。
（2）糊精：为淀粉的水解产物，系白色或微黄色粉末，在乙醇中不溶，在水中有可溶性与低溶性两种。片剂主要是应用后者，作为稀释剂并兼有粘合作用，常用于一些不能用淀粉的片剂，这些片剂（例如水杨酸钠片）可使淀粉糊化，而延长崩解时限。此外在小剂量片中，糊精常与淀粉适当比例混合使用，以提高制片效果。
（3）碳酸钙：为白色粉末，性质稳定，不溶于水，但遇酸起中和作用，为价廉易得的稀释剂和吸附剂，用于油类的吸收。碳酸钙能影响某些主药（例如士霉素）在肠道的吸收，故此不宜合用。
（4）硫酸钙：为白色或微黄色、无臭、无味的细粉，微溶于水而易溶于酸，性质稳定，与多种药物配伍不起变化。硫酸钙通常有二水物（CaSO4 . 2H2O）、无水物和半水物三种形态，只有二水物和无水物遇水不固化，可以作为片剂的稀释剂和油类的吸收剂，制成的片剂外观光洁，硬度、防潮性能和崩解度均好，用于代替淀粉作辅料可节约粮食，但是在调剂过程中，必须严格控制干燥条件，因其二水物若失去结晶水一个以上时，遇水会出现固化现象，失去一个半结晶水的半水物（CaSO4 . 2H2O）固化程度更强，所以湿法制粒的干燥温度以70-800C为宜。因它能影响四环素类药物如士霉素等在肠道的吸收，也不宜作土霉素片等的辅料。
（5）磷酸氢钙：为白色细微粉末，性质稳定，在水中几乎不溶，PH 值7.5-8.0。常用的磷酸钙一般指磷酸氢钙（CaHPO4）而言。本品与硫酸钙性状大致相同，两者均无引湿性，为油类及含油浸膏类和中药浸出物的良好吸仅剂，用本品压成的片剂较坚硬，用于易变质的药物（例如维生素）具有稳定作用。
（6）轻质氧化镁、碳酸镁、氢氧化铝：它们都可作为片剂的吸收剂，按吸油力的大小为氧化镁> 碳酸镁>碳酸钙，但氧化镁的化学性质不及碳酸镁稳定，易吸收水分粘结成块，故多选碳酸镁作吸收剂。但三者均为碱性物质，对干酸性药物或遇碱敏感的药物则可改用磷酸氢钙，其吸油性能比前三者更强。氢氧化铝也常用作助流剂和于粘合剂，用量约1-3%。
２、 润湿剂与粘合剂
一般药物的粉末微粒，都被它吸收的空气所形成的气膜包围着，必须用润湿剂或粘合剂使气膜层破坏后才能使微粒润湿，发挥其粘合性，以利颗粒的结合和压成片剂。粘合剂具有粘性，能使药粉粘结成粒，便于压片。润湿剂本身没有粘性，它是可润湿药粉、诱发药粉自身粘性的辅料。以固体状态直接应用的，则是干燥粘合剂。一般说液体粘合剂的粘合作用较大，而固体粘合剂往往兼有稀释剂和崩解剂的作用。
润湿剂与粘合剂应用适当与否与片剂的质量关系很大，粘性不足，压成的片剂松散易碎，粘性过强则片剂过于坚硬，不易溶解或崩解。优良的片剂应是采用较少的粘合剂而质地坚硬、崩解迅速的成品。对新品种需选择粘合剂者，最好用100-200片的量，自粘性较小的
粘合剂开始试制，直至获得满意的结果。
（1）蒸馏水：凡药物有粘性或加水润湿产生粘性者均可用水制成颗粒。一般用于不溶于水或水中溶解度很小的药物。但因水不易在粉末中均匀分布，使制成的颗粒松紧不匀，压片后易出现花斑、水印等，如用雾状喷入则可克服此缺点。
（2）乙醇：凡药物本身具有粘性，但遇水易变质、结块、粘性过强、制粒较困难或水中溶解度大的药物均可采用各种浓度的乙醇作润湿剂。例如制备酵母片、中草药浸膏片等，均常以乙醇作润湿剂，乙醇的浓度视药物与辅料的性质与气候的冷热而定，一般为30-90%，当药物的水溶性大、天热时，乙醇的浓度应较大，反之则应较小。用乙醇制粒时，应搅拌迅速，并立即制粒，以免乙醇挥发而使软材或湿粒结团，并注意防火安全。
（3）淀粉浆（淀粉糊）：是常用的粘合剂。系由淀粉加水在700C左右糊化而成的稠厚胶体液，冷却后呈胶冻状。适用于对湿热较稳定而药粉本身又不太松散的品种，一般浓度为8-15%，以10%最常用，亦有低于5%或高达20%以上者，可按主、辅药的粘性、水中可溶性及颗粒的松紧要求将浓度作适当调整。淀粉浆的制法：a、冲浆法：取淀粉加少量冷水搅匀，然后冲入一定量的沸水不断搅拌至成半透明糊状。冷水加的量要适量，过多则冲浆不熟，粘性差，过少则会结块；b、煮浆法：取淀粉徐徐加入全量的水不断搅匀，加热并搅拌至沸，煮成半透明糊状即得。加热宜用蒸气，不宜直火，以免焦化。此种淀粉浆是一种凝胶，其中包含有大量水分，当其与药粉接触时，水分不是立即浸入局部药粉中，而是逐渐释放出来被药粉所吸收，所以润湿比较均匀，能避免结块和颗粒干燥后色泽不一致等现象，同时淀粉浆还有粘合作用。
（4）糖浆与糖粉：是一类粘性较强的粘合剂。适用于质地疏松、纤维性及弹性较强的植物药材，或易失去结晶水的松散的化学药品。糖浆使用的浓度为10-70%，有时与淀粉浆合用，其浓度各为10-15%。此混合浆常用于单独用淀粉浆不能达到粘合作用的中草药片剂。糖粉一般用作干燥粘合剂，在纤维性药物或片剂松软的情况下，加部分糖粉即可增加片剂的硬度，并使片面光洁。例如士霉素片中加入蔗糖粉以增加片的硬度和色度。但蔗糖类粘合剂不适于酸、碱性较强的药物，因这些药物能导致蔗糖转化，而增加其引湿性，使颗粒不易干燥，片剂久存变质。
（5）羧甲基纤维素钠（CMC-Na）：本品为纤维素半合成物，色白而溶于水，粘性较强，常用其1-2%水溶液做湿粘合剂，也可直接加入做干燥粘合剂，同时，其粉末也是良好的崩解剂。本品能螯合微量金属离子，使某些含金属离子杂质的片剂在贮存期延缓变色。
（6）聚乙二醇（PEG）：聚乙二醇4000 或6000为新型粘合剂，可在干燥状态下直接与药物
混合，再加崩解剂、润滑剂即可直接压片。一般用量为15-20%。本品为水溶性，具润滑作用，故又可作可溶性片的润滑剂，溶解后可得澄明溶液。
（7）其它粘合剂：阿拉伯胶浆（常用浓度约为10%）、明胶浆（常用浓度为5-10%）、合成聚乙烯吡咯酮（PVP，胶浆）、乙基纤维素、微晶纤维素和海藻胶钠等。
3、 崩解剂
是为使药片内服后在胃中立即崩散溶解，以迅速发挥疗效，而在制片时加入的辅料。
片剂的崩解是一个重要的质量因素，其机制一般认为：崩解剂多属亲水物质，当片剂与水接触时，迅速被润湿，水分通过毛细管进入片剂内部，使片剂膨胀而崩解。有人发现不少片剂浸入水中后能发生润湿热，此热可使片剂内部空隙中残存的空气膨胀而有利于崩解。用拘檬酸或酒石酸与适量碳酸氢钠混合制成之片剂的泡腾崩解剂，遇水时产生二氧化碳气泡也可使片剂崩解。常用的崩解剂如下。
（1）干燥淀粉：为应用最广的崩解剂，用前应以100-1050C先行干燥，使含水量在8-10%之间，用量一般为干颗粒量的5-20%。其加入的方法有3 种：a、在制颗粒时加入干燥淀粉，使其均匀地分布于颗粒中，但由于淀粉包在颗粒内，用量大，与水接触较迟缓，崩解作用慢而弱；b、颗粒干燥后加入，使淀粉分布于颗粒间，此法可加速颗粒之间的崩解，但因颗粒间细粉量增加，易使片剂含量不准或出现裂片；c、一部分加入颗粒中，另一部分加入颗粒间，即前两种方法并用，其崩解效果较好。
（2）羟甲基淀粉：是淀粉衍生物中有效的崩解剂之一。遇水后体积膨胀200-300 倍，崩解性能好，属快速崩解剂，且无引湿性。其用量约为1.5%。
（4）吐温-80、月桂醇硫酸钠、硬脂醇磺酸钠等表面活性剂和羧甲基纤维素钠：能增加药物的润湿性，促进水分透入片内而使片剂崩解。用法：可溶解于粘合剂内；制成醇溶液喷在干燥颗粒上；与崩解剂淀粉混合后（表面活性剂0.2%与淀粉0%）再加于颗粒中。
4、润滑剂与助流剂
药物粉末或颗粒在压片前加润滑剂，目的是增加颗粒的流动性，使其均匀地填入模孔中，并减少颗粒在压片时粘冲，使易于出片，重量准确，片剂表面光洁美观。
润滑剂的作用与其表面积有关，粉状润滑剂粉末越细，作用越强，故用前需过80-100目筛，以除去粗粒，再与颗粒均匀混合压片。常用的润滑剂有如下几种：
（1）滑石粉：以白色者为最好。本品与多种药物不起作用，为亲水性物质，不影响片剂崩解，抗粘附性及助流性良好，但比重大，附着性和润滑性较差，用量多，对冲模的磨损率大，在压片过程中受震动易分层，使剂量不易准确，及出现粘冲或压出的片剂表面不光泽。一般用量为3-6%。滑石粉中含有的微量碱性物质，必要时（例如用作强酸性药物辅料），可在用前先以酸处理予以克服。
（2）硬脂酸镁：为白色细腻粉末，较滑石粉质轻而比容大（10-15 毫升/克），有良好的附着性，与颗粒混合后分布均匀而不易分离，为最常用的润滑剂，其润滑性较滑石粉强，故用量少，约为滑石粉的1/10（一般为干颗粒的0.3%-1%）。本品为疏水物，抗粘性好，但助流性较差，本品含有微负碱性杂质，故遇碱易起变化的药物不宜使用。
（3）微晶纤维素和微粉硅胶（Aerosol）：均能促进物料的流动性，常多用作粉末直接压片的辅料。微晶纤维素也是片剂良好的稀释剂、干燥粘合剂和崩解剂。
（4）液状石蜡：有轻质和重质两种，以轻质者为宜。本品单独使用时不易分布均匀，故常与滑石粉同用以增加滑石粉的润滑效能，其用量一般为液状石蜡0.5-1%，滑石粉3%。亦可单独应用于有色药物片剂的生产。
（５）其它润滑剂：硬脂酸镁与滑石粉混合物（1：6）、硼酸（用量为2-5%，用于外用可溶性片剂）和聚乙二醇（用量为2%，用于内服片和外用可溶性片剂）等。
