环丙沙星是第3代喹诺酮类抗菌作用较强的药物,抗菌谱广,对细菌、支原体都有强烈的抑制和杀灭作用,对临床分离的一些耐青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类抗生素的菌株也有较强的抗菌活性。临床上广泛用于控制由敏感病原体引起的胃肠道感染、肺部感染、产科感染和局部感染等,也用于水生动物和家禽的疾病防治。
环丙沙星,又名环丙氟哌酸、悉复欣。主要通过抑制细菌DNA回旋酶而发挥快速杀菌作用,对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、支原体等都有很强的抗菌活性。由于其脂溶性高,蛋白结合率低,抗菌后效应时间较长,良好的药物动力学特点以及不良反应发生率低,价格低廉等而被广泛应用于医学和兽医临床。
抗菌谱
环丙沙星具广谱抗菌作用。对革兰氏阴性菌的抗菌活性是目前兽医临床应用的氟喹诺酮类中最强的一种,对下列细菌在体外具有良好的抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌,包括枸橼酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门氏菌属、志贺菌属、弧菌属和耶耳森菌属等。对多重耐药菌也具有抗菌活性,如对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均有高度的抗菌活性。对铜绿假单胞菌(即俗称的绿脓杆菌)等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。对甲氧西林敏感的葡萄球菌也具抗菌活性,对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好的抗微生物作用,对分支杆菌和非典型分支杆菌也有抗菌活性;对厌氧菌的抗菌活性则较差。
临床应用
胃肠道感染? 环丙沙星抗菌谱广,临床分离的耐药菌株对其仍常显现敏感,尤其是对多重耐药的肠杆菌科细菌,环丙沙星对其仍具有高度抗菌活性。研究人员使用环丙沙星软膏剂治疗新生羔羊腹泻,效果明显优于敌菌净、中药制剂、青霉素、链霉素、痢菌净等药物,而且用药方便。
肺部感染? 肺部感染在临床上常使用青霉素类、头孢菌素类抗生素治疗,对于细菌性肺炎有时可起到较好的效果,但对于由耐药菌、支原体等引起的肺炎则效果不佳。由于环丙沙星对一些耐药菌和支原体都有抗菌活性,因而在肺部感染的临床治疗中,使用越来越广泛。研究人员使用环丙沙星与麻黄等中药治疗人工感染F-64株猪支原体性肺炎,其中以环丙沙星50毫克+每升15毫升中药效果最佳。据报道,使用乳酸环丙沙星治疗黄牛肺炎试验组的痊愈率与青霉素、磺胺对照组的差异显著(P<0.01),同时有效率也明显高于青霉素、磺胺对照组(P<0.05)。
泌乳和生殖系统感染? 泌乳和生殖系统感染病原复杂,抗菌药的长期盲目使用,现在已很难达到预期效果。由于环丙沙星的抗菌机理不同于其他药物,而且效果优于同类其他药物,现已成为治疗本类疾病的主要药物之一。
(1)乳房炎。乳房炎是奶牛养殖业的一大顽疾,不但使奶牛泌乳量急剧下降,而且使奶牛的泌乳机能减退,更有甚者使奶牛失去泌乳能力。乳房内灌注环丙沙星治疗奶牛乳房炎效果明显优于青霉素、链霉素;使用环丙沙星、地塞米松等组成的复方制剂治疗各种类型的奶牛乳房炎,取得了满意效果。
(2)子宫内膜炎。子宫内膜炎可不同程度地造成母畜受孕率低等繁殖障碍,是母畜特别是奶牛过早淘汰的主要原因之一。研究人员使用环丙沙星与尿素、鱼肝油、甲基硫酸新斯的明等组成的复方制剂,子宫灌注治疗各型慢性子宫内膜炎,疗效确实,试验组有效率达94.3%。据报道,使用盐酸环丙沙星配伍缩宫素治疗母猪产道感染,试验组与青霉素、链霉素对照组差异显著(P<0.05)。
局部感染? 环丙沙星以其良好的性价比,被开发成各种剂型,除用于全身感染外,也用于局部感染,例如,以纱条植入等用于创伤感染;滴眼剂、眼用膜剂等用于眼部感染;滴耳剂、耳用膜剂等用于耳部疾患;软膏剂用于皮肤感染等。局部给药可以避免全身给药的副作用,效果明显优于全身给药,且安全方便,在临床及生产实践中应用越来越广泛。
禽类疾病? 禽类的集约化养殖在带来巨大经济效益的同时,也给一些疾病的防治带来了困难。如一些病原菌血清型较为复杂,使得免疫接种效果不理想,从而使一些传染病一旦发生,便会迅速传播开来,给养殖业带来不可挽回的损失。由于环丙沙星抗菌较广,因而被广泛用于禽类一些疾病的治疗。研究证明,环丙沙星与中草药组成的复方制剂可有效控制鸡霍乱,且疗效优于单用环丙沙星。经研究发现,肉鹅葡萄球菌病的病原菌金黄色葡萄球菌体外对环丙沙星高度敏感,抑菌圈达30毫米。
小结
近年来,在兽医临床上环丙沙星已被广泛用于畜禽、水产及昆虫(如家蚕、蜜蜂等)的各类细菌性疾病的治疗与控制,为畜牧业生产挽回了巨大的损失。但由于盲目滥用,使得一些敏感菌对环丙沙星的敏感性逐年降低;另外,由于生产实践中的一些不规范使用,引起较强不良反应以及中毒的病例也时有发生。
在实际生产中应本着“预防为主,防重于治”的原则,对畜禽、水产、昆虫等进行科学的饲养管理及合理的免疫接种,提高其自身的抵抗力;定期对环境进行消毒,从源头上减少各类抗菌药物的用量。同时,也要合理规范地使用环丙沙星,严格掌握适应症,应尽力避免无指征或指征不强而使用环丙沙星。如有条件时,对病原微生物进行药敏试验,以确定环丙沙星的使用是否合理。另外,临床上也应选择适合于疾病治疗的环丙沙星剂型,对于适合局部治疗的应局部给药。
鉴于此,在生产实践中,应该加强对畜禽水产等的饲养管理,同时规范合理地使用环丙沙星,选择合适的剂型,避免细菌耐药性的产生以及不良反应的发生,延长该药的临床使用寿命。