1、当代药物的来源,主要通过化学合成、生物技术制作和天然物提取三个途径。
(1)化学合成药:从合成磺胺类与解热药开始,便进入了应用合成化药的时代。组合化学的发展,又可以通过计算机贮存的化药信息,将先导物、化学基团或元素按设计要求组合成新的化合物,经过合成和生物试验或药理筛选与鉴定后,获得新药。
(2)生物技术制备:近代生物学的进步,可以通过生物合成(包括生物发酵和基因工程技术),发展新的抗生素、生物药品与基因药剂。
(3)从天然物中提取:我国有富足的中草药资源,上述的品种资源、有效成分资源和药理功能资源方面,都是可取用于开发新药的源泉。将现代生物技术用于开发新的中草药品种更有前景。
国外制药业发达的企业,开发成功一个新的化学合成药物需要投资6-7 亿美元,历时7-10 年。我国目前在开发新化药方面无论从资金投入和科技力量上都还不足,时间上也不能等待。从天然药物中提取和发展新药(包括提取物,仿合成物、单体与复方制剂等),是可以快出成果与产品的捷径。
2、应用生物基因技术创造或改造中草药的新品种
生物基因学技术已经阐明,在对物种的遗传基因作出定位和分离的基础上,进行基因改造、修饰和重组,可以改变中草药的物种特性,从而获得植物药的新品种或有效成分质量高的品种。近年在现代中草药的栽培技术中,我国运用杂交、诱变、多倍体、原生质融合、试管受精等生物技术,已获得了贝母、地黄、枸杞、乌头、猪苓、虫草等的新品种;目前还应用DNA分子遗传标记技术,对中草药的药材品种进行整理和提高质量的研究。
2、利用转基因植物或细胞培养生产新药
(1)现代的中药研究已经利用将外源基因导入植物的基因组,使其得到表达,再按照人工设计植物药的性状,使其在自然的条件下,生产植物抗体蛋白,然后再借助病毒作载体,在植物中生产药用蛋白,使植物成为生产药用蛋白的绿色工厂,并已用于对胰岛素,干扰素,血清蛋白、克隆抗体等新药的研究。
(2)对于资源匮缺、含量低、难以用化学合成的生物,可以利用细胞培养技术生产植物药材,如用细胞培养生产的紫草、人参等已达到了生产规模。还可应用转基因的快速增殖的植物毛状根培养技术,进行东莨菪、人参、甘草等中药的培养,通过获取有效成分高(可比原植物提高1000 倍)的毛状根培养物,从中提取药用有效成分。
4、将中草药的有效组分开发成新药剂
中草药的有效成分常是多成分的组合,若开发成单一成分,或因工艺复杂、或因含量低、成本高、难以工业化生产的,可以将其中的一类或几类成分开发成新药,如将穿心莲总内酯开发成抗炎和治菌痢的制剂,将蟾酥的甾体强心甙及吲哚碱开发成抗炎、强心、止痢、平喘的兽用制剂。
5、将中草药的提取物开发成新制剂
中草药提取物包括单体、混合物、浸膏或仿制合成品等,其制品已有例如黄连素、鱼腥草素、黄芩素、青蒿素、喜树碱、黄芪多糖、牛膝多糖、穿心莲内酯、甘草酸、莨菪碱、山莨菪碱(654-2)、苦参碱、六茜素、牛磺酸(牛胆酸)、猪胆膏、复合胆酸、杨树皮类酯等。它们可作为原料药用于开发新制剂,如苦参碱注射液、黄芩甙注射液、双黄连注射液、黄胆素注射液、黄芪多糖注射液、黄芪/ 柴胡注射液、甘草酸钾注射液、复方胆素注射液、杨树皮类酯饲料预混剂等。
6、将中草药的有效单体成分开发为新药
由于化学合成药产生的药害和兽药市场竞争的激烈,目前用天然药的产物或其衍生物或其仿制合成物,开发成新制剂,受到普遍的重视。在药物领域内就有近半数量是从天然药物中获取或仿制合成的产品。已开发成功的中草药单体如青蒿素,小檗碱、丹参酮、鱼腥草素、石彬碱甲等&% 多种,已成为我国的一类新药。


