据现代分析，种类繁多的中草药成分丰富而复杂。其中有机成分有：生物碱、黄酮、甙类、鞣质、树脂、挥发油、糖类、油脂、蜡类、色素、纤维素、有机酸、蛋白质、肽、糖肽、氨基酸；无机元素有：钾、钠、钙、镁、硫、磷、铜、铁、锌、锰、硒、碘、钴、铬、硅、砷、铜等。其中有些成分是中草药共有的，如：纤维素、蛋白质、糖类、油脂和无机成分；有些是某些植物药特有的，如：生物碱、甙、挥发油；有些一种中草药内就有几种甚至十几种成分共存，如：元胡含有十多种生物碱，人参根含有10 余种三萜类皂甙；也有的中草药在其不同部位含有多种活性物质，如：苦参根部含苦参碱，种子含野靛碱，茎叶含黄酮甙( 金银花甙。中草药成分的单体或有效组分都是可开发利用的资源。
