大环内酯类抗寄生虫药由两大类组成，即阿维菌素类（包括阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、塞拉菌素、埃玛菌素和埃普利诺菌素）和米尔贝霉素类（包括米尔贝肟和莫西菌素）。其中阿维菌素和伊维菌素（阿维菌素的衍生物,含有双氢阿维菌素B1a 80 %以上, 含有双氢阿维菌素B1b 20%以下）是目前在兽医临床应用最广泛的两种广谱、高效、低毒的大环内脂类抗寄生虫药物。特别是对家畜的胃肠道线虫、外寄生虫(蜱、虱、螨、蝇蛆等) 有特殊疗效。
由于该类药物具有优异的抗寄生虫活性和较高的安全性，所以被视为目前最为优良，而且应用最广泛的兽用抗寄生虫药，是近20年来抗寄生虫药物研究中最为杰出的研究成果。该类药物是一种神经毒剂，其机理是作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的GABAA受体，干扰昆虫体内神经末梢的信息传递，即激发神经未梢放出神经传递抑制剂γ-氨基丁酸(GA-BA)，促使GABA门控的氯离子通道延长开放，对氯离子通道具有激活作用，大量氯离子涌入造成神经膜电位超级化，致使神经膜处于抑制状态，从而阻断神经未梢与肌肉的联系，使昆虫麻痹、拒食、死亡。
一、特点
安全安全指数愈大，表示药物对机体的毒副作用愈小，愈能够保护使用安全。大环内酯类药物安全指数可达8～10，远远大于临床应用意义及推广价值安全指数-3，大环内酯类药物的药理作用独特，按推荐剂量使用时对寄生虫毒性强大，而对宿主几乎无毒副作用，因而能够在保证驱虫或杀虫效果的同时，不对动物产生伤害。符合理想抗寄生虫药的安全性要求，具有临床推广价值。
高效 大环内酯类药物的各种剂型对其抗虫谱内的成虫、幼虫均能达到80％～100％的驱净率，是一种高效的抗寄生虫药物。
广谱畜禽寄生虫大多都是混合感染(如吸虫、绦虫、线虫同时感染，体内寄生虫及体外寄生虫同时存在)，大环内酯类药物一次用药能同时驱杀体内线虫及体外的节肢动物类寄生虫，一次用药能同时驱杀畜禽体内不同类别的寄生虫，这样可避免使用多种药物、多次给药引起的不便，可基本满足驱杀动物全身各主要虫种的要求。
用药剂量小 大环内酯类药物推荐使用剂量在0.2～0.3毫克／千克体重。
适口性好 阿维菌素类药物无特殊异味，肠道给药时不会引起畜禽的拒食，另外，该类药物有多种剂型，便于根据实际需要选用。
二、复方制剂的研究进展
首先大环内酯类药物侧重于动物体内的线虫和皮肤内寄生的节肢类寄生虫,但对吸虫、绦虫无效；丙硫苯咪唑、吡喹酮对动物体内的线虫、吸虫、绦虫有效,但对皮肤内寄生的节肢类寄生虫无效。所以大环内酯类和丙硫苯咪唑、吡喹酮驱虫谱互补，联合使用扩大了驱虫谱，提高了一次性驱虫效果。因此伊维菌达唑片（每片含伊维菌素2毫克、丙硫苯咪唑150毫克,口服1片/10千克体重）和迈德-欧克（每0.2毫升中含伊维菌素2毫克、丙硫苯咪唑亚砜25毫克,羊皮下注射0.02毫升/千克体重）等药物相继上市。
其次伴随临床上广泛、长期的使用，相继出现耐药性的报道。从伊维菌素开始用于寄生虫病的防治到伊维菌素耐药性的产生只经历了短短的5年。以后，相继有该类药物莫西菌素、尼玛菌素、多拉菌素对捻转血矛线虫产生耐药性的报道。影响耐药性产生和发展的因素很多，除了药物结构和性质、耐药基因遗传、频繁用药、用药时机不当外，单一用药也是产生耐药性的一个重要原因，因此人们更加注重复方制剂的研究应用。
2007年内蒙古华奥科兴药业有限公司的复方伊维菌素(伊维菌素、氯氰碘柳胺钠)上市。氯氰碘柳胺钠又名氯生太尔、富基华属水杨酰苯胺类化合物,它可明显增加寄生虫线粒体的渗透性，通过对氧化磷酸化的解偶作用发挥驱虫作用。其对家畜的肝片吸虫、前后盘吸虫及节肢动物的幼虫有非常好的驱杀活性，临床上主要用于预防牛羊肝片吸虫、牛皮蝇蛆、羊鼻蝇蛆、疥癣病等。经内蒙古农牧业科学院动物医学研究所进行临床试验，试验数据显示，按每50千克体重皮下注射1毫升，14天后虫卵转阴率达100%，驱虫率达93 %。该试验充分证明了复方伊维菌素注射液配方是科学合理的, 可扩大复方制剂的抗虫谱和驱虫效力。
另外，由于大环内酯类抗寄生虫药物与其它抗寄生虫药物之间的作用机制不同，因而该类药物与其它抗寄生虫药物之间不存在交叉耐药性，应该轮换交替用药。
通过两种药物的组合,可以达到拓宽驱虫谱、一次投药驱除体内外寄生虫、使用方便、简化驱虫模式的目的，一定程度上满足了临床的需要。然而其治疗效果维持期短,只能用于个别患畜的治疗用药, 不适宜作为蓄群常规定期驱虫的主要用药，仍然不能解决用药后持久保护的问题，于是缓释剂就应运而生。
三、缓释剂的研究进展
经过多年的努力，国内外在寄生虫药长效制剂的研究开发上开展了一些有意义的工作，也取得了一定的成果。长效驱虫制剂代表了当今控制家畜胃肠道线虫、肺线虫和体外寄生虫等的一种重要新技术，尤其是在反刍动物寄生虫病的防治中有了一定的应用。包括瘤胃控释塑囊、缓释丸剂、皮下包埋制剂、注射用缓释制剂等等。
驱虫药物被高分子惰性物质包裹，形成大小以微米计的囊状颗粒，可进一步制成注射剂，或者直接将药物制成油乳剂和混悬液，以延缓药物的释放，从而使药物长效化。在兽用抗寄生虫药物中，目前报道的主要有伊维菌素微球。
天津林海兽药有限公司选用氧阿苯达唑和伊维菌素制成复方注射剂，采用微乳制作技术，打破了传统的给药途径，并且减少了氧阿苯达唑的临床用量，能使动物体内外寄生虫一次性得以驱除；新疆畜牧科学院兽医研究所与新疆医科大学药学院联合研制的阿维菌素长效缓释油胶制剂，对自然生态放牧下的绵羊进行的防治试验发现，实施驱虫后1周，无论是阿维菌素组还是长效缓释油胶组，驱净率均达100%。但70天后阿福丁组与空白组感染率逐渐升高至100%；感染强度由第70天的30条升高至第100天的200条以上。而长效缓释油胶组在135天前感染率始终在0～20%，即使在第150天仍在50%以下；其感染强度也较前两组低80%～90%。
从以上试验结果可知，虽然阿维菌素对胃肠道线虫的防治有效，但持续期短，若仅在春秋两季用药则不能取得理想的防治效果。而阿维菌素长效缓释油胶制剂以体重0.04～0.05毫升/千克剂量用药，防治持续有效期可达100～135天。每年用该长效制剂1～2次，将可能取得较好的防治效果。
王建培等用阿维菌素-丙硫咪唑亚砜复方长效油胶，在用药后第7天就可以100%地杀灭发病绵羊的多种体内外寄生虫，第25天绵羊痒螨病的临床症状均已缓解或消除，并开始生长新毛。用药后40天复方片剂组就出现了再感染现象，而阿维菌素-丙硫咪唑亚砜长效油胶组在100天左右才出现肠道线虫感染，感染率为80%。
缓释、控释制剂可在一定时期内维持相对恒定的血药浓度，避免病畜在治疗期间因频繁给药而产生血药浓度过高导致的毒副作用；避免反复用药，省时省力；可降低牧场的污染，提高动物的生产性能。在牧区通过每年的春秋两季的预防注射,基本可以取代常规的口服预防用药和春秋两季的药浴驱虫；使用方便, 用药成本大大降低, 可节省大量驱虫人力,治疗效果明显，随着制剂工艺技术逐步完善，完全有可能作为今后牛羊体内外寄生虫的主导预防治疗用药。