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透皮控释技术,畜牧药业的一场新的变革

放大字体  缩小字体 发布日期:2008-09-08  来源:瑞美生物科技有限公司  作者:瑞美科技  浏览次数:536

透皮控释技术(TTS—英国专利)是多学科多专业交叉结合的高新技术,是国际上最新型的一种药物剂型,为继口服、注射制剂后的第三代制剂,透皮释药系统于20世纪80年代出现后,引起了医药行业巨大的兴趣。从而成为现代给药系统研发的重要组成部分。美国医药界认为,在今后10年~15年内,有1/3的现用药将开发相应的透皮吸收制剂品种 。
透皮释药系统的优势在于去除了肝脏的首过清除效应,避免了药物化学与生物效应对于胃肠道的刺激,降低或避免副作用的发生,而且由于药物的靶向性较好,药物的使用剂量也大为减少,效果更为明显,使用也较为方便。

瑞美气雾剂系列产品的优势:
1、控制药物稳速持久地进入体循环,避免了常规给药出现的血药浓度峰谷现象,充分发挥药物的治疗作用,控制了毒副作用。
2、便于发挥口服或注射不易处理的短生物半衰期药物、狭窄“治疗窗”药物及烈性药物的治疗作用,控制它们的副作用。
3、药物不经消化道,避免了PH值、食物及消化液等因素对药物的分解作用,也避免了药物对消化道的刺激产生的肠胃不适或药物吸收不良及代谢物的副作用。
4、绕过了肝脏的首过作用(避免了肝脏对药物的分解作用,也避免了药物对肝的毒性损害)。
5、皮肤作为给药入口,局部靶向给药后,大部分直接进入给药部位发生药效,局部药物浓度比其他器官药物浓度高5-8倍,提高了病区药物含量,降低了其他器官的药物危害,并提高了药效。
6、气雾透皮剂使用2小时后,其有效成分在小猪体内血药浓度即达稳定值范围,160小时内血药浓度维持在45~49.2μg/ml,8小时内有效成分的平均渗透速率为40μg/cm2.h,这说明外用药起效快、缓释效果好。
7、透皮控释系统在预定时间内以恒定速度释放出一种或多种活性成分集中到病灶局部,使药物作用时间延长(7天)。它的最大优势是可保持稳定的血药浓度,使药物发挥并保持最大的治疗作用,提高药物的生物利用度,并具有靶向功能。
8、透皮控释技术在农业上也具有巨大的应用前景,在对治疗果树腐乱病、霉菌病、食心虫实验应用中,将抗菌药物溶于W/O型微乳中,喷洒树干12小时后,枝叶、根茎、果实都含有量或着色,36小时后达到治疗效果。
9、使用方便,减少给药频率,透皮控释制剂可维持药效160小时,免去口服制剂的麻烦和注射制剂的痛感,提高治疗依从性。
气雾透皮剂与口服制剂、注射制剂比较图表:

比较项目气雾透皮剂口服制剂注射制剂
血药浓度无峰谷现象,使血药稳定在有效治疗范围内峰谷现象峰谷现象
肝脏首过作用无首过作用药物被肝脏首过作用截留破坏药物被肝脏首过作用截留破坏
食物等外界条件无影响分解药物无影响
安全性药物存于角质层适量缓释,不会超量循环一个周期后方可停药药物用量需严格计算
给药次数明显减少(七天一次)一日2~3次,或更多一日1~2次
给药剂量一次小量一次多量一次小量
适应猪只15公斤以下任何猪只任何猪只
方便性随时随地用药一定条件下,如苦味容易引起厌食针头更换,猪只保定



气雾透皮剂与常规给药血药浓度比较图表:



 
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