摘要：目的 对中药注射剂和金银花、板蓝根、连翘的化学成分及其药理活性的研究进行综述，为注射用双连翘的开发和应用提供理论支持。方法：根据国内外文献，进行归纳、分析，并加以介绍。结果：金银花、板蓝根、连翘具有良好的药理活性，并被广泛的用于医学和兽医临床，中药注射剂的研究取得良好的进展。结论：注射用双连翘具有良好的药理作用和开发推广价值。
关键词：金银花；板蓝根；连翘；药理；药效；中药注射剂；双连翘
1中药注射剂的研究概况
中医中药是中华民族灿烂文化的重要组成部分，是我国目前在世界上最有影响的学科领域之一。中药注射剂的研制与发展是传统中药给药途径的重大突破，柴胡注射剂是有文献记载的第一个制备应用的中药注射剂，距今已有近六十年的历史，临床上也一直有中药注射剂的应用。50年代至60年代初，中药注射剂以单味中药为主，多以水煎法和水蒸气蒸馏法制备，研制出常山注射液，蚕蛹组织液，板蓝根注射液等20多个品种用于临床。70年代，水煎醇沉方法的应用，使得以临床有效的中药单方和复方为对象，制成中药注射剂的品种骤增。有资料报道的品种达七百余个，1977年版《中国药典》也收载了二十余种。如丁公藤注射液，丹参注射液，银黄注射液，毛冬青注射液，盐酸川芎嗪注射液，莪术油乳注射液等在临床均有较好的效果，中药注射剂作为中药新剂型已基本定型。80年代中期以来，随着制药技术的发展，为了适应中医急症用药的需要。中药注射剂的研究开发又处于一个相对活跃的阶段，药物原料的来源更加广泛，制备方法不断增多，应用的范围日益扩大，在原有研究的基础，采用膜分离超滤、冷冻干燥等技术，使中药注射剂的质量和稳定有了明显的提高。制剂品种不仅有一般的溶液型注射剂，也有乳浊液型、混悬液型注射剂和固体粉针剂，给药途经包括肌内注射、穴位注射、静脉注射等，如生脉注射液，参麦注射液，清开灵注射液，茵栀黄注射液，康乃特静脉乳剂、喜树碱混悬型注射剂等，这些中药注射剂的开发为中医药防治疑难杂症提供了有效的手段，也提示中药注射剂仍有发展的巨大潜力，作为中药现代化的一个中药标志值得重点加以开发研究。
目前中药注射剂的制备更加注重提取分离方法的改进，以中药有效单体成分或有效部位为原料，提高注射剂中有效成分的含量。同时，广泛采用新技术，使中药注射剂达到缓释、控释、靶向制剂的要求，切实保证药物的临床疗效，如唐松草新碱盐多相脂质体静脉注射剂。抗癌中药复合5Fu磁性微球制剂。盐酸川芎嗪肺靶向微球注射剂的研究，双黄连粉针、穿琥宁粉针的研究，无疑为中药注射剂的发展作了积极有益的探索。
李大鹏等研制的抗癌中药—康莱特注射液的活性化合物、制备工艺及制剂配方均已获得中国、美国、欧盟、日本、俄罗斯等国家和地区的专利证书。试验结果证明该药对治疗肺癌、胃癌等恶性肿瘤具有良好的疗效，联合化疗方案综合疗效提高一倍以上；能明显改善患者的生存质量，各项相关免疫指标都得到增强；延长患者的生存期，无病情进展生存为７.４个月，比国际水平至少高２.５个月，并无任何明显毒副作用。
上海凯宝等研制的痰热清注射液（黄芩、熊胆粉、山羊角、金银花、连翘）为国家中药二类新药，于2003年5月获得国家新药证书和生产批件，该产品具有很好的消炎，抗病毒作用，且副作用小，用药安全，不易产生抗药性等显著特点，属中药广谱抗菌素产品。射干抗病毒注射液（射干、金银花、大青叶），具有抗病毒、抗菌作用，用于治疗流感、感冒、急性咽炎等上呼吸道感染、流行性腮腺炎、带状疱疹等疾病，也可与其它药物配合使用治疗流行性出血热早期病症。张国红等（2004）将大肠杆菌注入小鼠的膀胱后观察药物对细菌上行感染肾脏的抑制作用；家兔静脉注射大肠杆菌内毒素后观察药物对细菌内毒素引起机体发热的影响；采用大鼠足趾炎性肿胀模型观察药物对炎性肿胀及机械压迫足趾疼痛的抑制作用。结果显示百草圣注射液可显著降低大肠杆菌对动物机体的影响，抑制大肠杆菌内毒素诱发家兔体温升高，减轻大鼠足趾炎性肿胀及致炎后肿胀部位机械压迫痛阈降低程度。表明百草圣注射液治疗动物感染性疾病的作用机制主要与其清除体内细菌感染和减轻发热、肿胀、疼痛等炎症反应有关.中国兽药114网。张国红等（2003）采用药敏纸片法研究百痢泰注射液的抗菌作用；采用醋酸致小鼠毛细血管通透性增加实验和角叉菜胶致小鼠足趾肿胀研究百痢泰注射液的抗炎作用。结果显示百痢泰注射液对大肠杆菌、沙门氏杆菌、魏氏梭菌有显著的抑制作用；对小鼠毛细血管通透性增加和角叉菜胶致小鼠足趾肿胀均有显著的抑制作用。表明百痢泰注射液具有较强的抗炎、抗菌作用。
哈药集团的中药双黄连粉针剂是世界上第一个工业化大生产的中药粉针剂，在此基础上又发展了刺五加粉针剂、丹参粉针剂等，推动了全国中药剂型改革的发展。天津生产二类中药新药黄芪多糖粉针剂。四川迪康研制成功国家二类新药参麦粉针。
南京市儿童医院易璜对双黄连粉针与气雾剂的体外抑病毒作用进行了对比研究。将双黄连粉针注射剂、双黄连气雾剂及病毒灵3种药物以0.1g/ml为原液，按2-n×10-1(n为1-14)倍比稀释，分别加入已长成单层Hep-2细胞的96孔培养板中，放入37℃二氧化碳温箱过夜，观察各浓度中药对细胞的毒性作用，从不出现细胞毒的药物浓度开始，依次向下取6个不同稀释浓度的中药进行抑病毒试验。合胞病毒(KSV)、柯萨奇B组3型病毒(CB3)及5型病毒(CB5)、腺病毒3型(A3)7型(A7)用中和试验，分别以100TCID50的病毒和各组不同浓度的中药等量混合，37℃作用1.5小时，接种已长成单层Hep-2细胞的培养板，放二氧化碳温箱中培养,待病毒对照细胞出现病变75-100%时判定结果。流感病毒(F)、副流感病毒(P)采用血液凝集抑制试验，用4uF、P与各组不同浓度中药等量混合，37℃作用1.5小时后,用常规法做血液凝集抑制试验。结果：双黄连气雾剂对KSV、A7、F、P的抑制作用优于粉针剂；双黄连粉针剂对CB3、CB5的抑制作用优于气雾剂；两药的抑病毒作用明显优于对照药病毒灵。
赵新先主编的《中药注射剂》共收载了282种中药注射剂的处方、制法、性状、检查、功能与主治、用法与用量等项目，并对静脉混悬针剂、乳浊针剂、粉针剂、微囊针剂等新型的中药剂型进行了阐述。
在动物药品领域，柴胡注射液、鱼腥草注射液、穿心莲注射液被《中华人民共和国兽药典（2000版，二部）》收载。注重中药新药开发与中药新剂型的创制，加强中药新药开发是提高中药整体水平的重要措施。中药注射用注射剂（粉针）在《中华人民共和国兽药典（2000版，二部）》尚未有产品收载，但制剂通则中有关于中药注射剂的规定。张国红等研究成功注射用双连翘粉针、蒲黄注射液、宫炎清灌注液等，早被四川省兽药审评委员会审评通过并获准工业化生产，取得了良好的社会效益和经济效益。
我们既要注意传统剂型的改造，更要注重中药新药的开发。新药开发的重点是要针对重大疾病和疑难杂症开展治疗性药物制剂的研究。同时应当借助现代化科学技术，以国外先进剂型为目标，研制符合三小、三效、五方便的中药新剂型，尤其要根据中医临床用药的需要，充分吸收现代药剂学的理论与方法，开发研究适合中药的缓释制剂、控释制剂及靶向药物制剂。显然，注射用双连翘的开发具有重要的学术价值和临床前景。（张国红 倍乐集团四川瑞克动物药业有限公司，四川自贡大山铺，643000）