1 中药微粉化的相关名称和概念
中药微粉化是指在遵循中医药用药理论的前提下,采用现代微粉技术,将中药材、中药提取物、中药制剂微粉化,结合中药物料的特点,中药微粉目前比较公认的粒径范围0.1~75μm[1],粒度分布中心D50≈10~15μm[2]。中药微粉化又被称之为中药超微粉碎、细胞级微粉碎;所得中药微粉亦称为中药超细粉体、细胞级微粉、微米中药、单味中药超微饮片等。微粉化技术已广泛应用在冶金、陶瓷、纺织、食品、医药、化妆品和航空等领域,是近几十年发展起来的一门高新技术。
2 中药微粉化的特点
2.1 增大药物颗粒的比表面积,增强药物的吸收,提高中药的生物利用度
药物粒子的大小及粉体的结构是影响药物吸收的重要因素。中药经微粉化后,粒度更加细微均匀,比表面积增加,孔隙率增大。药物更好的分散、溶解在胃肠液里,且与胃肠粘膜的接触面积增大,更易被胃肠道吸收,从而提高其生物利用度。
2.2 剂量小,节省原料,提高效率,降低成本
中药材经微粉化后,用小于原处方的药量即可达到原处方疗效或效果更好。根据药材性质和粉碎度的不同,一般可节省药材30%—70%[3],既可减少剂量、节省原料,又降低了资源的浪费。中药经微粉后,不再进行煎煮、浸提等处理,因而可减少有效成分的损耗,提高药材利用率,提高生产效率,降低生产成本。
2.3 有利于复方药粉碎中各有效成分的均匀化,提高药物作用效果
中药大部分是复方,复方值各药材组成,细胞破壁后,细胞内的水分及油分迁出,使微粒子表面呈现出半湿润状态,粒子和粒子之间形成半稳定的粒子团(或称之为微颗粒),每一个粒子团都包含相同比例的中药成分。该粒子团的物理结构随组分中各成分的HLB值(亲水、亲油平衡值)、延展性、可破碎性、含水(油)绿、吸水(油)性、比重等不同组合和不同的相互作用而不同[4]。这种结构会使中药材各自有效成分均匀化,使各种成分均匀地被人体吸收,增强药物的作用效果。
2.4 微粉化可在不同温度下进行,有利于保留生物活性成分,适用范围广
微粉化根据不同药材的需要,在不同的温度下进行,可最大限度地保留生物活性物质和营养成分,从而提高药效,适用于含糖含油类、含芳香性挥发性成分中药材的加工与生产。对质地致密的动物贝壳类、骨类药材和矿物类药物更具有优越性,对纤维状、高韧性、高硬度或具有一定含水率的物料均适应。既可用于干法粉碎,也可用于湿法粉碎,因此使用范围非常广泛。
2.5 粉末分布均匀,易于成型,方便服用
微粉化粉末均匀细腻,用于临床口服口感好,遮蔽不良气味,可改善片剂表面的均匀性和崩解性,可制成速溶性颗粒。通过微粉化制得的粉末不添加任何辅料即可直接制粒,易于成型,保持该药的原有特性,方便服用,方便调剂,方便携带。
2.6 环保,产品卫生质量高,符合用品生产的GMP要求
微粉化一般是在全封闭无粉尘系统中进行,可有效地避免外界污染,改善工作环境,使产品微生物含量及灰尘得到有效的控制,符合药品生产的GMP要求[5]。
3 中药微粉化技术的应用研究进展
单味药或复方是否须微粉化,关键在于微粉化是否有利于中药药效的发挥。应综合考虑微粉化对中药体外指标成分溶出的促进及体内药理作用增加方面。
3.1 单味中药的微粉化
目前中药的微粉化以单味中药的粉碎研究较多,结果表明微粉化技术能够增加中药的溶出率和生物利用度,减少中药的用量,保留中药的挥发性活性成分,增加药理作用以及提高比表面积,改善颗粒的均匀性等。
3.2 中药复方的微粉化
中药复方的微粉化主要是就其有效成分的溶出量、制剂稳定性以及是否提高药理作用方面等进行研究。
4.小结
面对中药资源越来越稀少,现今社会一直倡导节约型社会。中药微粉化的特点是通过增大药物颗粒的表面积,增强药物的溶出和吸收,从而提高药物疗效,节省药材资源。另外,目前许多研究者对中药的一些单味药材及部分复方从不同角度,进行了探索性的研究。微分化的技术介入中药已显露出特有的优势和广阔的应用前景,其必将推动中药的现代化。
[参考文献]
[1]陈力,吴懿平.微米中药及其制备技.中草药,2002,33(10):865.
[2]元英进,刘明言,黄岸杰.中药现代化生产关键技术.北京:化学工业出版社现代生物技术与医药科技出版社,2002.78.
[3]关天增,雷敬卫,郑艳丽.浅谈超微粉碎.中国中药杂志,2002,27(7):499.
[4]何煜,郭琪,杜晓敏.中药细胞级微粉碎对体内吸收的影响.中成药,1999,21(11):601.
[5]舒朝晖,刘跟凡,马孟骅等.中药超微粉碎之浅析.中国中药杂志,2004,29(9):824.