药用蟾蜍，是指蟾蜍科动物中华大蟾蜍（bufo gargarizans cantor）或黑眶蟾蜍（bufo melanostictus schneider），俗称癞蛤蟆或蛤蟆。
蟾蜍干，蟾蜍衣和蟾酥（取其耳后腺与皮肤腺上分泌的白浆状物制成），都是重要的中药材，是许多人用或兽用中药处方中不可缺少的成分或原料。据市场近期信息，蟾衣似的市场价每千克1200元，蟾酥每千克2500-3000元。为此南京在2001年还召开了“蟾蜍养殖产品开发信息交流会”，旨在推动蟾蜍养殖产业的发展。因此“养蛤取药”，生产蟾蜍制品，开发蟾酥制剂，是一项有前景的项目。
一.蟾蜍产品的采集与加工
1.蟾酥
除了在冬眠期的蟾蜍外，长成了的个体均可采集蟾酥。采取时先将蟾蜍身体及外皮洗净待干后，一手捉蛤（可戴胶手套），一手用竹或木制刀刮取其耳后腺及背部疙瘩分泌的白色浆液（注意勿溅入眼内以免引起刺激发炎），盛入非金属器皿中，滤去杂质，然后将蟾酥浆涂于玻璃平板上晒干，取下即成片酥.纯品呈不等大小的片状,质硬而脆,棕褐色有光泽,嗅时有刺激(鼻,眼)的性味,舌尝有麻木感,能溶于酒精,难溶于水.一般每20天可取蟾酥一次.取蟾酥后的蛤蟆不可立即放入水中,需放养于无水干地一些时间,以免感染得病.
2.蟾衣(蟾蜍)
是蟾蜍自然脱下的角质衣膜.动物学和近代药学文献均未查阅有自然脱衣膜的记载,只有古药书≤本草拾遗≥中有此记载.蟾蜍有边吃边脱衣的习性.采蟾衣可设置一个大小适宜的玻璃围内操作.围内建脱衣池,池底用水泥抹成倾斜状,设排水道,安照明灯,然后将蟾蜍(个体重70g以上)放入围内,不喂食物,围温15～35℃,3～5days即开始脱衣,第七天达到高峰,当蟾衣-前肢-腹部脱离到后肢第三条腿时,拿起蟾蜍将衣拉脱,在清水中漂洗,轻拉开,平展于玻璃片上,取出,晾,晒干,即得蟾衣.蟾蜍一年可以脱10-20张蟾衣.干蟾衣外似蟾蜍,全体密布小棕红色点斑纹,内表面有许多皮脂腺干燥分泌物堆积形成的突起,味道苦而辛.它属上等中药材.取蟾衣和蟾酥都是可产药而不杀生,是一种很价值的在生资源.目前蟾衣在市场上严重紧缺,据报道近年仅能提供需求量的23%.但用喷”脱衣素”之类的药物刺激所采之蟾衣被视为伪品.
3.蟾蜍干
将蟾蜍剖开腹部后除去内脏,撑开晒干或烘干后便成药材.
二.蟾酥产品的有效成分
蟾蜍干,蟾衣和蟾酥都含有其耳后腺分泌的干物质.其中主要成分总称为蟾蜍毒素类(Bufoxins),包括下列化合物:
1.甾体强心甙化合物
是强心,兴奋中枢和局部止痛的成分.有:华蟾毒精(Cinbufagin),蟾毒它灵(Bufatalin), 华蟾毒灵(Cinobufotalin), 蟾毒灵(Bufalin),脂蟾毒配基(Resibufogenin),远华蟾毒精(Telocinobufogenin)等.
2.吲哚碱衍生物(吲哚碱类)
是提升血压与抗炎,平喘的成分.有:蟾蜍色胺(Bufotenine),蟾蜍特尼定(Bufotenidine),5-羟色胺及肾上腺素等.
3.生物碱
有两种生物碱.
三.蟾酥的药理作用
1.中医药记载的功能与主治
(1)性味:甘,辛,温,有毒.人心,胃经.
(2)功能:解毒,消肿,止痛,强心,开窍,醒神.
(3)主治:疔疮肿毒,喉咙肿痛,化脓性感染,急慢性感染;
急救昏迷,心力衰竭.
2.强心与提升血压
(1)华蟾毒精等强心甙化合物小剂量即有强心作用,大剂量(中毒时)则使心搏变慢,心率不齐,房室传导阻滞,最后心跳停止在收缩期,兽医临床用蟾酥注射液致死小猪剖检可见心房滞血,心室空虚,说明与上述作用有关.其强心机理是抑制心肌细胞膜Na+,K+-ATP酶,使细胞内Na+浓度相对提高,Na+-Ca+交换增加而提高心肌的兴奋性.此作用与洋地黄甙的强心机制相似.
分别用蟾酥和毒毛花甙K对麻醉犬做心肌收缩力试验比较表明，蟾酥具有像肾上腺素和毒毛花甙K一样快效心肌的作用，作用高峰期过后，又有像洋地黄甙相似的缓慢而持续的正性肌力（强心）效果，因而它用于心力衰竭呈现快效和持续长效的优点，这是安钠咖和洋地黄甙所不完全具备的。
（2）提升血压的作用：华蟾毒精，华蟾毒灵，脂蟾毒配基都可使麻醉动物血压提升。其升压作用来自于强心作用和对周围血管的收缩作用。且其作用与肾上腺素相似，可被α-受体阻断剂阻断。
3.对呼吸和大脑皮层的兴奋作用
（1）兴奋呼吸道作用：上述有升压作用的三种成分同时具有显著的兴奋呼吸道和兴奋中枢的作用。脂蟾毒配基制剂（商品名“Respigon”）已在人医临床上作用为呼吸兴奋剂，使用于中毒，溺水，昏迷等引起的呼吸衰竭和休克的急救。其兴奋呼吸的作用部位可能在脑干呼吸中枢。
（2）兴奋中枢作用：有研究证明，“蟾力苏”（一种含蟾酥的制剂）对大脑皮层有显著兴奋作用，可以对抗戊巴比妥钠的中枢抑制。
4.抗菌及抗炎作用
（1）抗菌作用：蟾酥注射液能阻止金葡菌，甲型溶血链球菌在感染兔病灶的扩散，使周围红肿消退。用滤纸片抑菌法试验蟾酥总甙对变形杆菌，绿脓杆菌，四联球菌，卡他球菌等有抑制作用。蟾酥水溶液成分对人肺结核，淋巴结核，附睾结核等病治疗的总有效率72.3%及83.7%，肺结核治愈率61.1%。
（2）抗炎作用：能抗菌又抗炎是蟾酥对病原菌感染病灶治疗的双重作用。蟾酥制剂对甲醛滤纸球引起的大白鼠皮下“肉芽肿”有较强的抑制肉芽形成的作用。它通过抑制毛细血管的通透性而减少炎性渗出，有利于清除炎症和肿胀而产生的抗炎效果。
5.提高免疫功能和抗癌作用
（1）提高免疫功能：蟾酥制剂通过激活小白鼠腹腔游走巨噬细胞，增加血清溶菌酶浓度而提高吞噬细菌功能和抑制细菌的能力。
（2）抗癌作用：用蟾酥制剂对动物做抗癌瘤试验结果，对小鼠肉瘤S180，兔BP瘤，子宫颈U14，腹水型肝癌等有抑制作用：对人的间皮癌，胃癌，肝等肿瘤细胞呼吸有抑制作用。蟾蜍皮提取物对小鼠肉瘤S180也有较好抑制生长作用。其抗癌机制与抑制肿瘤细胞DNA和RNA生物合成及提高机体免疫功能（促进巨噬细胞吞噬作用和增加血清溶菌酶浓度等）有关。
（3）升高白细胞作用：对放射线照射治疗后引起的白细胞下降能稳定的提高其数量，并对60Co引起的急性放射病有明显治疗效果。
6.局部麻醉作用和止痛的作用
口尝蟾酥的提取液舌感麻木。根据资料报道，蟾毒灵的局部麻醉作用不可卡因强30-60倍，较普鲁卡因强300-600倍。中医用其作消肿止痛药治疗局部伤痛和喉咙肿痛。其酊型（1%-4%）做外科和牙科表面麻醉剂。
7.镇咳，平喘作用
蟾酥煎剂镇咳作用显著，对小鼠SO2引起的咳嗽有抑制作用：同时5-羟色胺喷雾引起的豚鼠支气管痉挛有保护作用。也有报道，蟾酥对支气管平滑肌有先收缩后松弛的作用，对组胺和乙酰胆碱引起的支气管收缩有拮抗作用，以及抗过敏作用。
四.蟾酥的毒性与不良反应
1.急性毒性
蟾酥总提取成分小白鼠LD50为80.71mg/kg。小鼠和仔猪的急性中毒表现为呕吐，呼吸急速，肌肉痉挛，惊厥，心率不齐，最后心跳停止于收缩期，麻痹而死亡。阿托品有一定解毒作用。口服治疗量蟾酥制剂无积蓄作用，但给猪肌内注射有药性积蓄反应。
2.亚急性毒性
用4组（雌雄共用），每组10只，以蟾酥注射液按10mg，25mg，50mg/kg体重腹腔注射，每日一次，共注射15天，并于停药后解剖作病理学检查，未有明显病理变化。
3.对孕畜和幼畜的作用
能兴奋子宫引起兔流产。哺乳仔猪对蟾酥易发生中毒。
五.蟾酥制剂在人医临床上的成功应用
1.蟾力苏注射液治循环和呼吸衰竭；
2.华蟾毒精注射液治乙型毒性肝炎；
3.蟾酥水溶液总成分注射液治疗肺结核；
4.蟾酥水溶液总成分注射液治疗局部化脓性感染；
5.蟾酥酊外用治痈疽疮疔；
6.蟾酥皮注射液治疗胃癌，华蟾毒精注射液治疗肝癌，10%蟾酥糊剂涂敷治疗皮肤癌，分别取得癌瘤缩小，显效和癌变消除的效果；
7.复方蟾酥丸治疗急性咽炎；
8六神丸（含蟾酥）作解毒，消肿，抗炎剂；
9.蟾酥（1%-4%）作表面麻醉剂，用于拔牙，治疗牙痛，扁桃体和鼻息肉切除。
以上均可试验移植用于兽医临床。
六.蟾酥有效成分的化学性质
1.甾体强心甙化合物
蟾毒精，脂蟾毒配基等，具有强心利尿，兴奋中枢（大脑皮层和脑干呼吸中枢），局部麻醉止痛等作用。
2.蟾蜍吲哚碱衍生物
蟾蜍色胺，蟾蜍甲碱，5-羟色胺，肾上腺素等，具有抗炎，提高白细胞，平喘和提升血压的作用。
3.新鲜蟾蜍的化学性质
从蟾蜍耳后腺和皮肤腺采取的新鲜白色浆液其成分较为复杂。内混有蛋白质和少量血液（制剂时通过乙醇和加热可使沉淀滤除）。其中蟾蜍碱（吲哚类生物碱）中吲哚环上C5位的酚羟基易被氧化生成酮基而成为有色物质。
空气中的氧气，日光，温度和铁，锰，镁，铜等金属元素能加速其氧化变色。蟾酥腺体的白色浆液经处理干燥后制成的蟾酥呈棕褐色。以0.2%无水亚硫酸钠作抗氧剂，与白浆液共研磨分散后，有较好的抗氧化效果。
蟾酥中的吲哚碱成分对二甲基氨基苯甲醇起显色反应，可以作为鉴别项目。如使用薄层层析法取蟾酥溶液点于硅胶—CMC薄层板上，以正丁醇—醋酸—水（按4：1：1）展开，晾干后以20%对二甲基氨基苯甲醇喷雾显色，可见到一蓝色斑点，此为定性反应。也可用0.6%铁氰化钾试剂或1%三氯化铁试剂喷洒，可见一蓝色斑点。以上可用做蟾酥的简易鉴别法。按照上述反应原理，用光电比色法，通过测定蟾酥的显色溶液的吸收度（于波长560毫米处测定其吸收度，其吸收范围应在0.3—0.58之间），可以测定其含量（定性分析）。
七.方剂制作
1.鲜蟾酥及乳蟾酥
从蟾酥耳后及皮肤腺刮取蟾酥浆后，置入容器中（忌用金属器具，以免浆液变色），加入95%乙醇密闭浸渍，配制时取出沥去乙醇即为鲜蟾酥。民间将蟾酥浆液家白酒（或酒精，按1：2）浸渍，搅拌或研磨成细粉，称为乳蟾酥，供配剂用。也可取蟾酥块，按上法浸渍，研磨成细粉后，回收酒精，干燥后供用。
2.蟾酥注射液*
处方 新鲜蟾酥2克，苯甲醇10毫升，（或以氯化钠8克代之），无水亚硫酸钠2克，TW-80取5ml，注射用水适量，制成1000ml注射液。
3.复方蟾酥注射液
处方 蟾酥干品4克,γ-羟基丁酸钠15克,氯化钠8克,无水亚硫酸钠2克,活性炭1.5克,注射用水适量,制成1000毫升注射液.
4.蟾酥注射液(消炎喘毒灵)
处方蟾酥干品10克,乙醇,苯甲醇适量,蒸馏水加至1000ml
5.蟾酥止痢注射液
处方 取蟾酥适量,研成细粉,加蒸馏水少许,充分研磨,再加95%乙醇适量,研磨溶解,加入氯化钠,使成饱和状态,盐析,过滤,回收酒精,加适量注射用水使含蟾酥为1%,精滤,灌封.100℃灭菌30分钟,即得.
