一、在片剂生产中的应用
在片剂生产中,“立崩”主要体现其优良的崩解性能。羧甲淀粉钠是片剂生产中常用的崩解剂,它的吸水膨胀倍数达到12,而“立崩”的吸水膨胀倍数可达到25,片剂中加入本品可迅速吸水溶胀,大大缩短的崩解时限,促进了药物溶出,提高药物的生物利用度。本品具有较强的亲水性能,尤其适用于疏水性药物的崩解剂。
上海信谊药业公司生产的“银查叶浸膏片”,崩解一直是个难解决的问题,2003年下半年开始使用“立崩”作颗粒压片前的外加崩解剂,使用量为5%,成功地解决了该片剂的崩解问题,崩解时限稳定的控制在三分钟以内。
安徽华源生物药业公司生产的“九维片”采用“立崩”作崩解剂,也大大提高了该品种的崩解性能,产品的崩解时限一项的一次合格率稳定在100%。
在新型药物制剂如分散片、口崩片和速释片等工艺,“立崩”不失为首选了优良的崩解剂。
此外,本品具有良好的可压性和流动性,在片剂的全粉末压片工艺中,即能够保证片剂的硬度,又能使粉末流速均匀,保证了片重差异,较高的比重也减少了粉末的飞扬,同时还促进了片剂的崩解和药物溶出。
以下是淮南山河协助某公司在阿奇霉素片中使用“立崩”作崩解剂前后的溶出度对照表:
时间(min) | 使用“立崩”前 | 使用“立崩”后 |
2 | 18 | 28.3 |
5 | 37.3 | 60.4 |
10 | 58.7 | 71.5 |
20 | 76.5 | 85.2 |
30 | 88.6 | 93.3 |
二、在胶囊剂生产中的应用:
胶囊剂全粉末灌装的囊重差异一直是生产企业的面临的难题,如果将粉末湿法制粒,不仅增加了生产成本,而且主药在湿法制粒中还会有所降解,为降低成本,减少污染和浪费,制剂厂一般都采用全粉末灌装工艺,填充剂多数采用淀粉、葡萄糖等,但囊重差异很难控制。“立崩”能有效地解决以上问题,用“立崩”与干淀粉混合物(建议比例为1:1,可根据品种不同适当调整)作填充剂,大大提高了粉末的流动性,同时也减少了粉尘的飞扬。
江苏黄河制药股份公司2002年开发生产罗红霉素胶囊,刚开始使用干淀粉与主药混合填充,囊重差异不好控制,后在我公司的帮助下,采用预胶化淀粉作为填充剂,囊重差异有所改善,但仍不稳定,而且预胶化淀粉为淀粉部份糊化的产品,有一定的粘性,有的还影响胶囊崩解;2003年11月我公司为其设计了“立崩”作填充剂的方案,效果十分明显,灌装一次合格率均稳定在100%,同时崩解时限均在五分钟之内,大大提高了生产效益,降低了质量成本,因其溶出速率高、疗效明显,市场占有率逐步提高。
近期国药集团国瑞药业公司采用“立崩”作填充剂用于特拉唑嗪胶囊的生产,也成功地解决了该产品囊重差异不稳定的难题。